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抗菌药物基础知识 根据革兰染色可分为G+,G- 球菌大多为G+, G-少,(2种,脑膜炎双球菌、淋球菌) 杆菌多为G-,G+少,(4种,破伤风杆菌,炭疽杆菌,白喉杆菌,产气荚膜杆菌) 机体、抗菌药物及细菌的相互作用关系 最低抑菌浓度(MIC) 能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度 最低杀菌浓度(MBC) 能够杀灭培养基内细菌最低药物浓度 化学治疗 概念: 对所有病原体,包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 5、抗菌后效应 指抗生素发挥作用后,血药浓度下降,低于最低抑菌浓度或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。 抗菌药作用机制 1、抑制细菌细胞壁合成 细菌细胞壁的聚糖骨架均相同,主要由肽聚糖构成 抑制细菌细胞壁的合成 青霉素类、头孢菌素类抑制细胞壁粘肽交叉连结→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。 2.增加细胞膜通透性 具有物质转运、生物合成、分泌和呼吸等功能 影响通透性的主要有多粘霉素类和多烯类抗真菌药 细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏,造成细菌死亡 练习题 1、化疗指数可用下列哪个比例关系来衡量? A.ED95/LD5 B.ED5/LD95 C.ED50/LD50 D.LD95/ED5 E.LD5/ED95 2、抑制细菌的转肽酶,阻止粘肽交叉联接的药物是: A.四环素 B.环丝氨酸 C.万古霉素 D.青霉素 E.杆菌肽 3、通过影响胞浆膜通透性发挥抗菌作用的抗菌药可除外: ? A?多黏菌素E? B?两性霉素B? C?万古霉素 D?多黏菌素B? E?制霉菌素 4、抗菌药物作用机制不包括? ?A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制细胞膜功能? C、抑制或干扰蛋白质合成? D、影响核酸代谢? E、抑制受体介导的信息传递 5、抗菌后效应? 抗菌药物的作用机制有哪些? 4. 临床应用:用于耐药金葡菌和G+菌所致 严重感染(其他药物无效或 过敏时) 5. 毒性大: 耳毒性:耳鸣、听力减退、耳聋等 肾毒性:蛋白尿、管型尿等 变态反应——抗组胺药 + 皮质激素 血栓性静脉炎 注意:禁与有耳毒性的药物如:氨基苷类、高效 利尿药合用 替考拉宁 小结 1. 红霉素在胆汁中浓度最高,主要经胆汁排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点:与青霉素相似而略广 “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理:抑制蛋白质的合成 4. 红霉素首选用于:军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者 5. 红霉素主要不良反应:胃肠道反应 6. 林可霉素类主要作用于G+菌对 G-杆菌无效 7. 林可霉素类的抗菌机理:与红霉素相同 8. 林可霉素类主要特点:骨组织浓度高 9. 林可霉素类首选用于:金葡菌性急、慢性骨髓炎 10. 万古霉素类对G+菌作用强大,对G-菌无效 11. 万古霉素类的抗菌机理:抑制细胞壁粘肽的合成 12. 万古霉素类禁与氨基苷类、高效利尿药合用 氨基糖苷类、多粘菌素类抗生素 Selman A. Waksman * 天然氨基糖苷类 氨基糖苷类分类 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 来自链霉菌属 来自小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 根据来源: 半合成氨基糖苷类 * 氨基糖苷类抗生素的共性 (一)化学结构相似 (二)体内过程相似 (三)抗菌谱相似 (四)抗菌机理相似 (五)耐药性相似 (六)不良反应相似 六 个 相 似 (一)化学
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