函第七章液体制剂教案分析.ppt

第七章液体制剂 第一节 概述 液体制剂：系指药物（包括固体、液体和气体）分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，液体制剂可供内服或外用。 分散方法：溶解、胶溶、乳化、混悬 分散程度：离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态 一、液体制剂的特点 优点： 药物分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥药效 ； 给药途径广泛，可用于内服，也可用于外用，如皮肤粘 膜和腔道等； 便于分取剂量，服用方便； 能减少某些药物的刺激性。 缺点： 体积大，不易携带和运输 水溶性液体制剂稳定性差、易发霉、仓装要求较为严格 非水溶剂均有药理作用、成本高 、 易产生配伍变化等。 二、液体制剂的分类 （一）按分散系统分类——均相与非均相 （二）按给药途径分类 1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 第二节表面活性剂 （一）表面活性剂的含义 表面活性剂 ： 能够显著降低两相间表面张力（或界面张力）的物质。 液体自身产生了一种使表面分子向内运动的趋势，使表面自动收缩至最小面积的力——表面张力 二、特点 构造：表面活性剂分子结构中具有两亲基团，即亲水性与亲油性基团（极性与非极性） 表面吸附 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。 3.胶团形成 当溶液表面已到达饱和不再吸附时，表面活性剂开始转入溶液内部。表面活性剂定向排列，结合成亲水基向外、亲油基向内的集合体——胶团。 三、表面活性剂的分类 1. 阴离子表面活性剂 ——起表面活性作用的部分是阴离子 （1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：如 ：硬脂酸钠 、 硬脂酸钙 、 三乙醇胺有机皂等 。均具有良好的乳化与分散性能。一般只供外用。 （2）硫酸化物 主要是高级脂肪醇的硫酸酯类， 如： 十二烷基硫酸钠 （ SDS ）， 十六烷基硫酸钠 。 乳化能力强 ， 多外用作软膏乳化剂 ， 也可作片剂等固体制剂的润湿剂。 （3）磺酸化物：如十二烷基苯磺酸钠。广泛用于洗涤剂。 2.阳离子表面活性剂 在酸碱溶液中均稳定，此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用。 常用品种有苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。 3.两性离子型表面活性剂 这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。 天然的 卵磷脂（豆磷脂、蛋磷脂）——目前 可供静脉用的乳化剂之一 合成活性剂 4. 非离子表面活性剂——在水溶液中不解离 ①脂肪酸甘油酯：如单硬脂酸甘油酯等，主要作 W/O 型乳剂辅助乳化剂。 ②蔗糖脂肪酸酯：有不同规格（ HLB 值不同）， HLB 值高的作 O/W 型乳剂的乳化剂。 ③脂肪酸山梨坦 —— 失水山梨醇脂肪酸酯，商品名为司盘类， 一般用作W/O乳剂的乳化剂，或 O/W 辅助乳化剂与吐温配合 司盘 20 （ 月桂山梨坦 ） 司盘 40 （ 棕榈酸山梨坦 ） 司盘 60 （ 硬脂酸山梨坦 ） 司盘 65 （ 三硬脂酸山梨坦 ） 司盘 80 （油酸山梨坦） 司盘 85 （三油酸山梨坦） ④聚山梨酯 —— 聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯， 商品名为吐温，O/W型乳剂的乳化剂，难溶性药物的增溶剂，混悬剂的润湿剂等 。 吐温 20 （聚山梨酯 20） 吐温 40 （聚山梨酯 40） 吐温 60 （聚山梨酯 60） 吐温 65 （聚山梨酯 65） 吐温 80 （聚山梨酯 80） 吐温 85 （聚山梨酯 85） ⑤聚氧乙烯脂肪酸酯：商品名称卖泽（ Myrij ），作 O/W 型乳剂的乳化剂 ⑥聚氧乙烯脂肪醇醚：商品名称苄泽（ Brij ），作 O/W 型乳剂的乳化剂 ⑦聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物：又称泊洛沙姆，商品名普朗尼克 F-68 ，作 O/W 型乳剂的乳化剂，是目前可用于静脉乳剂的极少乳化剂之一。 四、表面活性剂的基本性质 四、表面活性剂的基本性质 1.亲水亲油平衡值（ HLB ） 每一种表面活性剂都有一定的亲水基团具有亲水能力，并对亲油基团的亲油能力具有一定的平衡关系，这种关系称亲水亲油平衡值，即 HLB 值，是个相对值。 非离子表面活性剂 HLB ： 0 ～ 20 ，石蜡为 0 ，聚氧乙烯为 20 。 HLB 越低，亲油性越强，反之亲水性越强，混合后的非离子表面活性剂的 HLB 值有加和性。 HLB 值在 3 ～ 8 的表面活性剂适合用作 W/O 型乳化剂， HLB 值在 8 ～ 16 的表面活性剂适合用作 O/W 型乳化剂， HLB