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肾上腺素受体激动药 拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类化合物，基本结构是?-苯乙胺。可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和?或?位的碳原子上的氢。 一、 α1,α2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine,NE) 【来源及化学】 去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine,NE 【体内过程】 1．吸收 在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。皮下注射时，因血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死，一般采用静脉滴注法给药。 2．分布 静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故。 甲氧明 激动α1受体，收缩血管，反射性引起心率减慢 无?受体激动作用，无中枢兴奋 用于防治低血压，治疗无效的室上性心动过速 收缩肾血管及减少肾血流量的作用比NA更明显。 三、α2受体激动药 羟甲唑啉（oxymetazoline） 作用及应用特点：激动突触后膜α2受体，对鼻黏膜 血管具有收缩作用。 滴鼻治疗：因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过 敏引起的充黏膜充血，鼻塞等 α1,α2, β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine） 【药理作用】 1、心脏 强效心脏兴奋药。 心率↑↑、传导↑↑、收缩力↑↑、 心输出量↑↑、 冠脉血流 ↑、心肌耗氧量↑ 可引起心律失常 4.平滑肌 激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管的作用强大，松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌 5.代谢 升高血糖： 激动? 、?受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。 升高血中游离脂肪酸： 使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速(兴奋β3 受体)。 6. 中枢神经兴奋： 大剂量时出现，可引起激动、肌强直、呕吐，甚至惊厥。 【临床应用】 1.支气管哮喘：皮下或肌内注射控制急性发作. 2.过敏性休克：AD首选 3、心脏聚停：心室内注射 4、与局麻药配伍 5、局部止血 用于鼻粘膜和齿龈出血。 【禁忌症】 器质性心脏病，高血压，糖尿病，甲亢 麻 黄 碱（ephedrine） 【药理作用】 作用弱而持久 直接激动? ,?受体，促交感神经末梢释放NE。易产生快速耐受 1、心血管 心收缩力加强、心输出量增加， 血压升高缓慢而持久。 2、支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱，但作用持续时间更久。 3、中枢神经系统 兴奋中枢 【临床应用】 1、防治某些低血压状态: 如麻醉引起的低 血压 2、支气管哮喘:预防，轻症 3、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%-1%的滴鼻剂。 多巴胺(dopamine) 【药理作用】 激动β1、D1、α受体 2、心脏 大剂量使心收缩性↑、心输出量↑ 直接兴奋心脏β1受体和间接促进NA释放。 心率略增加或不变，较少引起心律失常。 3、血管和血压： 大剂量：作用于血管床的α1受体，血管阻力微升 治疗量：心输出量增加，收缩压增加、 舒张压 不变或微降，脉压增加。 【临床应用】 1、房室传导阻滞 Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞 2、心脏骤停 心内注射，常与NA 或间羟胺合用。 3、支气管哮喘 舌下或喷雾给药，可用于控制支气管哮喘的急性发作。 4、休克 二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） 【药理作用】 激动 β1受体作用比异丙肾上腺素强 多巴酚丁胺的正性肌力作用比正性频率作用更为显著。 对外周阻力无明显影响。 【临床应用】 静滴短期应用治疗某些心衰，如心肌梗死， 心脏手术后。 休克