第五章固体制剂简化版.解读.pptVIP

2. 滴丸剂 滴丸剂：系指固体或液体药物与适当的基质材料加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液（如液体石蜡、甘油、液体PEG等）中，收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用。 水溶性: PEG、硬脂酸钠、甘油、明胶 基质 非水溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、 虫蜡、植物油等 设备简单、操作方便； 工艺条件易于控制，质量稳定； 适于难以压片的中药提取物； 基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化； 用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高等特点 滴丸剂的特点 3. 颗 粒 剂 颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂，又称冲剂。 粒度范围：不能通过1号筛和通过4号筛粒子的总和不能超过8%。若粒径在100～500μm范围内, 又称为细粒剂。 分类：一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。 特点： 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均比散剂小 服用方便 必要时可包衣。 颗粒剂的质量检查 溶化性 取供试颗粒10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒应全部溶化或可允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物。混悬型颗粒剂应能混悬均匀，泡腾性颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。 溶出度/释放度评价 4. 散 剂 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服。 分类：按用途来分类，可分为溶液散、煮散、内服散、外用散等。 特点： ① 粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ② 外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③ 贮存、运输、携带比较方便； ④ 制备工艺简单，剂量易于控制,便于婴幼儿服用。 散剂的质量要求 粒度 均匀度 干燥失重 水分 装量差异 微生物限度 * 第五章 固体制剂 * 主要教学内容（2学时） 第一节 概 述 第二节 片 剂 第三节 胶囊剂、滴丸剂﹑颗粒剂及散剂 固体制剂基本制备工艺和设备 掌握固体制剂的基本概念、基本制备流程、体内基本吸收途径以及Noyes-Whitney方程。 掌握片剂的概念、特点、分类以及常用辅料，熟悉片剂的基本处方、制备工艺、质量要求、片剂包衣的方法和材料等，了解直接压片等片剂的常规制备方法。 掌握胶囊剂、滴丸剂﹑颗粒剂及散剂的概念﹑特点及常用辅料，熟悉其基本处方、制备工艺和质量要求。 熟悉各类固体制剂基本制备工艺和设备 本章学习要求 固体制剂包括片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂和膜剂、干混悬剂等，主要为口服，约占全部药物制剂消耗量的70％。 特点： (1) 稳定性好； （2）给药顺应性好，携带方便； (3) 可选择辅料多，不同剂型的生产关联性强； (4) 体内吸收路径基本一致。 第一节 概 述 1. 固体制剂及其特点 溶出→吸收 对于口服制剂,药物只有在胃肠道中溶解形成溶液才能通过胃肠粘膜壁吸收入血进而发生治疗作用 如果药物溶解至胃肠液的速度小于胃肠吸收速度,则药物的溶出过程即成为吸收的限速步骤 药物的溶出过程是物质分子在液体介质中由于本身的自由运动而发生的顺浓度梯度扩散的过程 溶出度：在一定时间的溶出总量 4. Noyes-Whitney方程 药物溶出速率可用Noyes-Whitney方程描述： dC/dt=KS (CS-C) K=D/Vδ 式中： K- 溶出速率常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-药物的浓度 V-溶出介质的量 δ Cs C 提高药物溶出速率的措施： （1）增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速率常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变药物晶型， 采用新型制剂技术等） （4）增加溶出介质的量 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 第二节 片 剂 1. 片剂的概念、特点和分类 2. 片剂的常用辅料 3. 片剂的制备方法 4. 片剂的质量检查 5. 片剂的包衣 1. 片剂的概念、特点和分类 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。其外