医药与健康详解.ppt

药品的注册分类 中药、天然药物注册分类 化学药品注册分类 生物制品注册分类 液体制剂 一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。 液体制剂的溶剂和附加剂 液体制剂常用溶剂 选择溶剂的条件： 液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 ： 水；甘油；二甲基亚砜； 半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇； 非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯 液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它 （一）增溶剂(solubilizer)  增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。 具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 （二）助溶剂(hydrotropy agent) 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。 常用助溶剂 一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等； 另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 （三）潜溶剂(cosolvent) 为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂， 与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 （四）防腐剂（preservation)  ① 对羟基苯甲酸酯类 ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它 （五）矫味剂 内服液体制剂应味道可口，外观良好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1.?甜味剂 2.?芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂 乳剂：由不溶性液体药物以小液滴状态分散在分散介质中所形成的多相分散体系，液滴大小一般在0.1?100?m之间。乳剂由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，三者缺一不可。 乳剂的种类 乳剂的特点 乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高； 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便； 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂； 乳剂的特点 外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； 静脉注射乳剂后可分布较快、药效高、有靶向性； 静脉营养乳剂，是高能营养输液的重要组成部分。 乳化剂 乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性及药效发挥等方面起着重要作用。 （一）乳化剂的基本要求 ①具有较强的乳化能力。 ②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性，可以口服，外用或注射给药； ③受各种因素的影响小。 ④稳定性好。 （二）乳化剂的种类 1. 高分子化合物 特点：亲水性强，在液滴周围能形成稳定的多分子膜，增加乳剂的粘度。 ⑴阿拉伯胶(acacia) ⑵西黄蓍胶(tragacanth) ⑶明胶(gelatin) ⑷杏树胶 、卵黄 2. 表面活性剂类 （1）阴离子型乳化剂 （2）非离子型乳化剂 （3）两性离子型乳化剂 ⑴阴离子型表面活性剂： 如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、硬脂酸钙（W/O）、十二烷基硫酸钠等，常作为外用乳剂的乳化剂。 （3）两性离子表面活性剂 氨基酸类 磷脂(lecithin)类 2. 天