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第二十五章 抗高血压药 中国药科大学中药药理教研室 陈刚领 大 纲 要 求 1、了解影响血压因素和高血压发生的机制。 2、根据药物的作用点，掌握抗高血压药物的分类。 3、掌握高血压药物的分类。 4、掌握代表性降压药物可乐定、α-甲基多巴、利血平、胍乙啶、哌唑嗪、肼苯哒嗪、硝普钠、氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利的药理作用、降压作用机制、适应症及不良反应。 第一节 概述 定义： 高血压是一种以体循环动脉压升高为主要特点的临床综合症。 危害： 高血压是我国人群脑血管意外、冠心病的最主要危险因素之一； 是导致心力衰竭和肾功能衰竭的主要病因之一； 第一节 概述 欧美国家成人（35-64岁） 患病率＞ 20％； 我国成人（35-64岁） 患病率＞ 10％； 目前在我国大城市高血压状况： 患病率: 20.4％； 知晓率: 30.2%； 治疗率：24.7％； 控制率：6.1％ 第一节 概述 中国高血压的现状和流行趋势 1999年普查 - 患病率 11.26%；10年上升 25% - 90年代初有高血压患者 9500万 - 目前预计 1亿1998年 - 脑血管病居城市居民死亡原因第二 位，农村居首位， - 脑卒中的主要危险因素为高血压伴随 - 糖尿病患病率； 吸烟率；超重 ；冠心病 第二节 血液循环生理概述 心脏 第二节 血液循环生理概述 体内脉管系统 第二节 血液循环生理概述 1 血压（blood pressure）： 是指血管内的血液对于单位面积血管壁的侧压力，也即压强。 2 动脉血压：是指血液对动脉管壁的侧压力。 写法：收缩压/舒张压kPa。 1 mmHg=0.133 kPa 3 我国健康成年人的动脉血压为： 收缩压100-120 mmHg 舒张压 60-80 mmHg 第二节 血液循环生理概述 4 动脉血压的形成 动脉血压的形成是心室射血对血流的推动作用和外周阻力两者相互作用的结果。 此外，大动脉的弹性贮器作用一方面可使心室间断的射血变成动脉内持续的血流；另一方面，还能缓冲血压的波动，使收缩压不致过高，并维持舒张压于一定水平。 第二节 血液循环生理概述 影响动脉血压的因素 第三节 抗高血压药物概述 抗高血压药的分类： 注：以课本为准 ——各类抗高血压药作用部位示意图 第四节 抗高血压药 1 利尿药：如氢氯噻嗪等。 2 交感神经抑制药： 1）中枢性降压：可乐定，利美尼定等； 2）神经节阻断药：如美加明，咪噻芬 3）去甲肾上腺素：如利舍平，胍乙啶。 4）肾上腺素能受体阻断药：哌唑嗪α1 ，特拉唑嗪α1 ；普萘洛尔β；拉贝洛尔α、β。 3 肾素-血管紧张素系统抑制药：1）血管紧张素转化酶（ACE）抑制药：如卡托普利、依那普利、赖诺普利等。 2）血管紧张素II受体阻断药：如氯沙坦等。 3）肾素抑制药：如 雷米克林等。 4 钙拮抗药：如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。 5 血管扩张药：如肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠 第五节 其他经典抗高血压药物 一、 中枢性降压药 第六节 高血压药物治疗的新概念 （一）有效降压与终生治疗 有效治疗：大幅度减少并发症的发生率和死 亡率治疗的目标血压 ：收缩压140，舒张压90mmHg （二）保护靶器官 1 高血压的靶器官损伤包括心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构 2 肼屈嗪虽能降压但无保护靶器官作用 3 ACE抑制药和长效钙拮抗药以及AT1受体阻断药保护靶器官 第六节 高血压药物治疗的新概念 （三）平稳降压 1、 血压不稳定可以导致器官损伤 2、短效的降压药常使血压波动增大 ，24h长效抑制剂比较好。 （四）联合用药 药物代谢酶存在多态性，使药物作用 靶点也存在多态性 第二节 血液循环生理概述 1） 每搏输出量： 第二节 血液循环生理概述 2）心率 在一定范围内，心率加快则心输出量增加，动 脉血压升高；反之，降低。 但，心率过快或过慢，都可使心输出量减少， 血压下降。 第二节 血液循环生理概述 4）循环血量与血管容量的关系 循环血量与血管容量相适应，才能使血管有足够的血量充盈，从而产生一定的体循环平均压，这是形成动脉血压的前提。 第三节 抗高血压药物概述 3 减少外周阻力的药物 第三节 抗高血压药物概述 b 作用