微波辅助无剂合成双α-氨基烷基膦酸酯衍生物.pdfVIP

摘要 (It一氨基膦酸及其衍生物，作为天然氨基酸的类似物，具有抗肿瘤、抗植物病毒、植物 生长调节、除草、杀菌、抑制酶活性、抗氧化及防辐射、破坏生物细胞膜等生理活性， 在医药、农药中起到越来越重要的作用。双膦酸及其酯类化合物广泛用于医药、农药、 表面活性剂、金属防腐剂、工业软化剂、高分子材料等化学工业领域。本文综述了有关 双仅一氨基烷基膦酸及其酯的合成、生物活性研究方面的工作，并对它的发展趋势、应用 前景作了进一步的展望。在众多的反应中，不同的产物主要是对与磷相连的基团的修饰 来完成的，通常将有着不同功能的基团引入到同一分子中，会产生更优良性能的新物质。 我们基于这个思想将a．氨基膦酸酯和双膦酸酯设计在一个分子中，期望发现活性更高， 有研究和开发价值的化合物，并通过微波无溶剂技术进行合成。微波用于有机合成是近 二十年来快速发展起来的一门新技术，由于能很大程度地加速化学反应速度，因此在合 成化学中有着重要的地位。但微波加热十分迅速，反应中溶剂易挥发引起爆炸，所以无 溶剂有机反应(有机干反应)恰好适应了微波反应的需要。我们利用微波无溶剂技术，制 备了三个系列23种新型的双a．氨基烷基膦酸酯化合物。合成的产物经过了元素分析、 C—NMR及1H—NMR的确证。本文包括以下几个部分： 1．Q．氨基膦酸及其酯的合成及生物活性研究进展。内容包括磺酰基的a一氨基膦酸 酯，杂环取代基a．氨基膦酸酯的合成及生物活性研究，双膦酸酯化合物的研究进展，c【． 氨基膦酸酯的合成方法研究及微波技术在合成中的应用。 2．微波辐射无溶剂合成双c【．氨基乙基膦酸酯衍生物。通过微波辐射无溶剂方法， 由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二乙酯的“一锅煮”反应，合成了7种新型的双a．氨基乙 基膦酸酯化合物，产物通过各种仪器的测试。 3．微波辐射无溶剂合成双0【。氨基甲基膦酸酯的衍生物。通过微波辐射无溶剂方法， 由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二甲酯的“一锅煮”反应，合成了8种新型的双a．氨基甲 基膦酸酯化合物，产物通过各种仪器的测试。 4．微波辐射无溶剂合成双(It．氨基异丙基膦酸酯的衍生物。通过微波辐射无溶剂方 法，由对苯二甲醛、芳胺和亚磷酸二异丙酯的“一锅煮”反应，合成了8种新型的双a． 氨基异丙基膦酸酯化合物，产物通过各种仪器的测试。 关键词：双13,．氨基烷基膦酸酯，微波辐射，无溶剂合成 II ABSTRACT acidandtheirderivatesas ofnaturalamino analogues acids，which Aminophosphonic phosphorus been andas have widelyused舔imagingagents and as ofthecell activity,anti-oxidation damage，suchbiologicalactivity radiation，physical more rolesin and membrane．Theyplay important organicchemistry,medicineagrochemicals． acidand itsestersare usedin metal， Bisphosphonic widely industrial aSthefieldofchemical this advance sotteners，polymericmaterials，such industry．Inpaper,recent in of