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树状聚合物在药学领域中的应用 陈继平, 孙 进, 何仲贵 沈阳药科大学药学院, 辽宁 沈阳 110016 中国药剂学杂志第 6 卷 第 2 期 2008 年 3 月 增溶功能 树状聚合物将药物包合起来以增加药物溶解度是一种较新的增溶手段。 Cheng 等研究了 PAMAM对非甾体抗炎药的增溶作用,结果表明,PAMAM 对酮洛芬、布洛芬、二氟尼柳和萘普生具有显著的增溶作用。 Devarakonda 等对 PAMAM和环糊精对氯硝柳胺的增溶作用作了比较,结果显示在 pH=7 时PAMAM能显著地增加氯硝柳胺的溶解度。 药物传递系统的载体 PAMAM的内部具有疏水性空腔结构,因而可作为疏水性药物的载体,此时PAMAM可以看成是一种包裹物。 PAMAM因其自身结构的优越性,可作为一种非常有前途的药物新剂型,实现药物的三级靶向传递,即从特定器官→特定细胞→细胞内结构。 Wiwattanapatapee等对PAMAM进行了改性用来结肠定位,结果显示PAMAM具有可作为药物结肠特异性载体的潜力。 树状聚合物在基因治疗中的作用 基因治疗的关键技术是基因传递,即如何将外源基因有效地导入目的细胞。 Bielinska等用PAMAM将反义寡核苷酸或反义质粒cDNA转染入能永久表达荧光素酶的细胞株上,从而导致其表达的抑制,这种抑制使酶活性减少了25% ~ 50% 。 树状聚合物在药学领域中的应用越来越广泛,如可作为药物的反义工具对核酸进行诊断;可以作为蛋白质、酶和病毒的理想的合成载体;可以作为给药载体,对药物可以起到增溶、控释和靶向等作用。 Hypebranched Polymers in Cationic UV-Curing M. Sangermano, A. Di Gianni, R. Bongiovanni, A. Priola, Politecnico di Torino, Italy; B. Voit, Leibniz Institute of Polymer Research Dresden, Germany RadTech Europe 2005 Conference Exhibition * 总结 *
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