N3吡啶基甲基氮杂环化合物的合成.pdfVIP

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2015-09-11 发布于重庆
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第22卷第1期精细化工 V01．22．No．1 200 JaJl．2OO5 5年1月 nNECHEMICALS 缓妫朔黝嘲i Ⅳ．(3-吡啶基甲基)氮杂环化合物的合成段学民，韩娟，陈立功+，许艳杰，李阳 (天津大学药物科学与技术学院，天津3咖2) 摘要：以3一氯甲基吡啶盐酸盐和含氮杂环化合物四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪及咔唑为原料，通过Ⅳ一烷基化反应，合成了6个Ⅳ-(3．吡啶基甲基)氮杂环化合物。3．氯甲基吡啶盐酸盐分别与四氢吡咯、哌啶、吗啉在二甲亚砜中于50℃下反应3h，后在室温下反应16h，得到Ⅳ_(3一吡啶基甲基)四氢吡咯、Ⅳ_(3一吡啶基甲基)哌啶及Ⅳ一(3一吡 h和10h，得到，v一(3一吡啶基甲甲基吡啶盐酸盐)：n(无水哌嗪)=1：2．67和3：1)，分别在甲醇中于50℃下反应8 基)哌嗪和Ⅳ，Ⅳ’．二(3一吡啶基甲基)哌嗪，收率分别为82．4％和61．3％；3一氯甲基吡啶盐酸盐与咔唑在Ⅳ，Ⅳ．二甲基甲酰胺中于室温下反应12 了表征，证明了合成方法的可靠性。关键词：3。氯甲基吡啶盐酸盐；含氮杂环化合物；Ⅳ一烷基化中图分类号：TQ460．3l文献标识码：A 文章编号：1003—5214(2005)01—0039—03 Synthesis Compounds DUAN Xue—min，HANJuan，CHEN Yan．jie，LIYang Li—gong+，XU (co如弘o，耽Ⅱ丌砌ceu￡ico瓜曰妣ec丘nDz99y，死Ⅱ研凡‰面e瑚眇，死。彬n300072，傩i凡。) wereobtainedⅣ一 Abstract：Six N—containinghetemcyclic by Ⅳ一(3一pyridylmethyl) compounds of with alkvlation3一chloromethylpyridinehvdrochlorideN—containingheterocycliecompoundsineluding and and pyrrolidine，piperidine，morpholine，piperazinecarbazole．PyITolidine，piperidinemo印holine were treatedwith inDMSOat50℃for3handthen respectively 3一chlommethylpyridinehydmchloride atroom for16hto tempemtuIe in87．1％，85．5％and andⅣ一(3-pyridylmethyl)mo印h01ine I℃actedwith indiⅡ．eI．ent hydmchloride piperazine ratios[凡(3·chloromethylpyridinehydrochloride)：n