Genistein抗肿瘤研究进展.pdfVIP

中国肿瘤生物治疗杂志2005 ’… … ihC632．4n32Caueer：)3(Biother21；印s。。。’ J [文章编号]1007-385X(2005)03-0234-03 Genistein抗肿瘤研究进展 阿依恒·曲库尔汗综述；刘立中，亚力坤审阅(新疆医科大学第一附属医院耳鼻咽喉科，鸟鲁木齐 830054) 酸蛋白激酶上的结合位点，其特异性较强，对丝氨酸6和苏氨酸蛋白激酶无抑制作用，它在肿瘤的发生、发展阶段存在着多 重抑制效应，其主要防癌机制为调节雌激素受体、增加抗氧化酶的活性、抑制热休克蛋白、诱导细胞分化、促进细胞凋亡、抑制 细胞代谢关键酶活性、阻止某些因子的作用而抑制肿瘤细胞生长及抑制血管生成作用，与多种肿瘤发生的低风险有关。由于 异黄酮是天然植物雌激素，并非真正意义上的雌激素，易于分解，不会在体内堆积。因此没有外源性雌激素的毒副作用是安 全的。 [关键词]genistein；肿瘤；生物治疗 [中图分类号]R730．54 [文献标识码]A Genistein是大豆的主要成分，是从大豆中提取的一种黄 酮类有效成分，它也是一种PTK的强效广谱抑制剂，在体内 可能通过抑制PTK活性而产生抗肿瘤作用…。国内外研究 黄酮的结构和功能与动物体内雌激素类似，大豆黄素上的7， 表明，它在肿瘤的发生、发展阶段存在着多重抑制效应，其中 4位2个羟基间的距离几乎等于17—13一雌二醇中的3，17 乳腺癌、前列腺癌、肺癌、大肠癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤 位羟基间的距离。其实，异黄酮是一个复杂的大家族，国外 等研究较多心引。有资料表明其主要防癌机理为调节雌激素 已鉴定的大豆异黄酮至少有十余种，主要包括葛根素、大豆 受体、增加抗氧化酶的活性、凋亡信号传递，抑制细胞代谢关 键酶活性及血管生成作用等¨引，因此Genistein目前成为一 种很有潜力的生物抗肿瘤药物。 Genistein被酶修饰成为可溶解的络合物后它的活性增强，其 稳定性及储存时间也明显增加№’。 1 Genistein的结构与功能 1．2 Genistein的功能 1．1 Genistein的结构(图1) 1．2．1 具有弱雌激素和抗雌激素的生物活性 Genistein是从假单胞菌属中分离得到的一种特异性的 Genistein(5，7，4’一三羟基异黄酮，又名金雀异黄素) 是一种异黄酮类的植物雌激素在蚕豆中广泛分布。植物雌 酪氨酸蛋白激酶抑制剂，它是～种异黄酮染料，由于 激素(phytoestrogens，PE)广存于大豆及大豆产品中，其结构 [11]蒋捍东，翟振国，秦筱梅．天然活性物SPA对肺癌增殖的抑制[15]李东霞，苏秀兰．多糖化合物抗肿瘤机制研究进展[J]．中国 作用及其机制研究[J]．中国肿瘤生物治疗杂志，2003，10新药杂志。2002。11(9)：689-692． HN．Anti—tumorand activitiesof (4)：260-264． [16]LinZB，Zhang immunoregulatory exhibits lueidumandits Pharma- [12]MoonSH，Heojc，FineRL，eta1．BRD—slucan ganoderma mechanisms[J]．Aeta