我国中药靶向给药系统发展情况与前景分析.docVIP

我国中药靶向给药系统发展情况与前景分析 观研天下 出版时间：2014年 ? ? ? ? 导读：我国中药靶向给药系统发展情况与前景分析。中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。上世纪 80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。参考《中国中药行业市场调研及投资商机分析报告(2014-2018)》 ? ? ? ??1 中药靶向制剂的研究现状 ? ? ? ??中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。上世纪 80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。 ? ? ? ??1. 1 脂质体靶向给药系统 ? ? ? ??脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。金岩等采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考; 苏春梅等利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。万莉娟对紫杉醇脂质体联合顺铂治疗晚期非小细胞肺癌的临床疗效及毒副作用进行了研究，发现研究组皮疹、肌肉/关节酸痛、周围神经病变发生率显著低于对照组，紫杉醇脂质体具有更高的安全性。 ? ? ? ??1. 2 乳剂靶向给药系统 ? ? ? ??乳剂的靶向性特性在于它对淋巴系统的亲和性。油状药物或亲脂性药物可制成 O/W 型乳剂经静脉注射后，浓集在肝、脾、肾等单核-巨噬细胞丰富的组织器官中; 水溶性药物可制成 W/O 型乳剂经口服、肌内或皮下注射后易浓集于淋巴系统。W/O/W 型和 O/W/O 型复乳不仅具有淋巴系统亲和性，还可以避免药物在胃肠道中失活，增加药物稳定性。王丽华、郭慧琴等分别进行了榄香烯乳剂联合 NP方案( 长春瑞滨 + 顺铂) 治疗晚期非小细胞肺癌( NSCLC) 的疗效观察，以单纯 NP 方案为对照组，发现晚期 NSCLC 患者联合应用榄香烯乳在近期疗效、不良反应及生活质量的改善方面均有一定的疗效。杨婧等采用超声法提取蛇床子中的总香豆素，选取乳化时间、乳化次数、乳化压力及乳化剂加入顺序为考察因素，通过单因素试验优选蛇床子 O/W 型乳剂的制备工艺，考察其体外抗阴道滴虫药理活性。确定的蛇床子乳剂制备工艺为乳化时间 15 min，乳化压力 150 MPa，乳化 3次，乳化剂加入顺序为油相加入到水相; 该制备工艺稳定可行，并证实其对阴道滴虫有较好的抑制作用。 ? ? ? ??1. 3 微球靶向给药系统 ? ? ? ??微球是指将药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解或分散于实体中，粒径通常在 1 ～250 μm 之间。一般制成混悬剂供注射或口服，多用生物降解材料为载体，如蛋白类( 明胶等) 、合成聚脂类( 如聚乳酸、丙交酯乙脂类共聚物等) 。微球具有靶向性和缓释性的特性。乳化-固化法、喷雾干燥法或液中干燥法均可用于制备微球。王曦等利用明胶为载体包裹丹参、川芎制成肺靶向参芎明胶微球，控制粒径在 7 ～ 30 μm 范围内，经静脉注射给药，使参芎明胶微球最大限度靶向浓集于肺组织，提高肺部病变部位药物浓度，有利于其发挥药理作用。结果发现参芎明胶微球可降低肺纤维化小鼠早期 TGFβ1 在肺组织的表达，对小鼠肺纤维化有一定的抑制作用。何杨等利用快速膜乳化法制备中药难溶性成分水飞蓟宾的聚乳酸-羟基乙酸共聚物( PLGA) 微球，通过平均粒径及分布、载药量、包封率等理化性质对微球质量进行评价，发现优化工艺所制备的水飞蓟宾 PLGA 微球粒径均一可控，质量稳定，为膜乳化技术在中药制剂领域的应用提供试验依据。袁亮亮制备载有紫杉醇的多孔硅微球( MSM) ，考察紫杉醇的溶出速率以及在人结直肠腺癌细胞和人结肠癌细胞共培养单层细胞模型中的渗透性，结论是 MSM 作为药物载体，可显著提高难溶性药物的释放速率和吸收速度。 ? ? ? ??1. 4 纳米靶向给药系统 ? ? ? ??纳米粒是由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在 10 ～ 1000 nm 范围内。它包括纳米囊和纳米球，其中纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质