口服固体速释制剂及其制备技术.pdfVIP

中国医药工业杂志　 2000, 31 (2) ·84 · Ch inese Journal of Pharm aceuticals 综述与专论 　　文章编号:(2000) 0108403 口服固体速释制剂及其制备技术 黄胜炎 (上海医药工业研究院, 上海 200040) 摘要: 介绍了固体分散滴丸、膜剂、口服冻干制剂、分散片、自乳化自微乳化释药系统( ) 、干凝胶 SEDD S SM EDD S 和干酏剂等口服固体速释制剂的研究与开发。 关键词: 口服固体速释制剂; 冻干制剂; 分散片; ; 干凝胶; 干酏剂; 制备技术 SEDD S SM EDD S 中图分类号: R 944. 2　　　文献标识码: A 　　一些口服制剂尚存在崩解度差、起效慢和生物 剂; 1981年后, 谢勒 (R. P. Scherer) 公司参与开发, 利用度低等缺点, 为克服这些问题, 近年来出现了许 重点研究高效低耗的工业化生产, 产品的商品名为 多速释制剂, 其中不少已有商品。 Zydis。 1　固体分散技术的滴丸剂 制备工艺如下: 具有芳香开窍功能的中药验方苏合香丸由十余 调配原料和辅料→制成混悬液→分剂量→制泡罩底板→将混悬 味中药组成。经拆方研究证明, 其有效成分为苏合香 液分注入泡罩穴内→冷冻干燥→质量检查→泡罩封口。 油与冰片。采用固体分散技术制成苏冰滴丸剂型, 具 所制的低共熔态多孔结构制剂在口内可迅速溶 [ 4 ] 剂量小、释药快和起效快等特点, 有利于迅速缓解胸 化释出药物 。传统的冻干方法速度慢成本高, 但经 [ 1 ] 谢勒公司全面改进并严密控制工艺参数后, 可较经 闷、心胶痛和心肌梗塞等症 。 2　膜剂 济地进行大量生产。 70年代, 国内首创以水溶性聚乙烯醇为膜材, 开 辉瑞公司和默克公司通过专利许可, 采用谢勒 发了口服速效硝酸甘油等膜剂, 由于辅料用量少、溶 公司的口服冻干制剂技术生产了吡罗昔康和法莫替 [ 2 ] 丁速溶制剂。默克公司在瑞典上市的法莫替丁速溶 解度大, 膜剂具有释药快、药物稳定性好等特点 。 用聚乙烯吡咯烷酮(PV P ) 、聚乙烯醇(PVA ) 和羧甲 片商品名 Pepcidin R ap itab。近来国外上市的新药及 [ 5 ] 纤维素钠( )