低分子肝素口服制剂的国内外研究进展.pdfVIP

·综 述 · 低分子肝素口服制剂的国内外研究进展 诸敏，李立安，王根宝(杭州师范大学附属医院药剂科，杭州 310015) 摘要：目的 方法 结果 结论 关键词： 中图分类号R9-39 文献标志码A 文章编号1007-7693(2010)02-0105-04 Recent Progress in Research of Oral Low Molecular Weight Heparin ZHU Min, LI Lian, WANG Genbao(Department of Pharmacy, Affiliated Hospital of Hangzhou Normal University, Hangzhou 310015, China) ABSTRACT: OBJECTIVE Summary of oral low molecular weight heparin and external research. METHODS To analyse, arrange and conclude the relevant articles for the last ten years. RESULTS After being made of capsules, liposomes, microemulsions, etc., low molecular weight heparin increase in oral absorption, enhance the role of anticoagulant antithrombotic and extend the application time. CONCLUTION Oral low molecular weight heparin is expected to become a new effective drug in anti-thrombosis. KEY WORDS: low molecular weight heparin; preparation; oral administration 低分子肝素(low molecular weight heparins， 由于低分子肝素不能口服吸收，只能胃肠外 LMWH) 是 20 世纪 80 年代在研究未分级肝素 给药，给患者带来不便，门诊患者通常以口服华 (unfrationated heparin, UFH)分子构效时发现的，为 法林代替。然而华法林具有不良反应发生较迟、 一组分子量不均一的硫酸多糖混合物。欧洲药典 药物相互作用发生率较高的特点，因此低分子肝 和英国药典规定：LMWH 为重均分子量小于 8 000 素口服制剂可避免重复注射给药引起感染的可能 的硫酸化葡糖氨聚糖的盐。其抗 F Ⅹa 活性不得低 性，更符合患者用药需求，开发一种口服低分子 于 70 IU·mg− 1，抗 F Ⅹa 活性与抗 F Ⅱa 之比不得小 肝素制剂将有很大的市场需求。 于 1.5。 1 提高低分子肝素口服制剂吸收的方法 低分子肝素的临床应用十分广泛，且经济、安 考虑到低分子肝素受胃液破坏影响吸收的因 全、有效。低分子肝素在临床上主要用于预防和 素[8] ，研究者常常用各种材料和多种方法将低分子 治疗血栓栓塞性疾病，如进展性脑梗死[1] ，除此之 肝素包裹起来制成各种制剂，如胶囊剂、微乳和 外，它还能减少尿蛋白的漏出、保护肾功能[2] ；低 脂质体等[9] ，这些方法不仅促成了胃肠吸收的增