5_羟甲基尿嘧啶的简易合成方法研究_赵晋.pdfVIP

( ) 第 30 卷第 11 期 　　　　　　　 　西 南 大 学 学 报 自然科学版 　　　　　　　　　　　2008 年 1 1 月 Vol30 　No 11 J our nal of So ut hwe st U niver sit y (N at ural Science Edition) Nov 　2008 ( ) 文章编号 : 2008 5 羟甲基尿嘧啶的简易合成方法研究 赵 　晋 , 　孔令强 , 　范 　莉 , 　杨大成 西南大学 化学化工学院 , 重庆 4007 15 摘要 : 碱性水溶液中 , 尿嘧啶和多聚甲醛经羟醛缩合反应可直接生成 5羟甲基尿嘧啶. 通过对反应物投料比、碱种 类 、碱液浓度和反应温度的研究 , 探讨了影响反应收率的主要因素 , 发现了制备 5羟甲基尿嘧啶的最佳实验条件. ( ) 放大实验证实了研究结果. 合成方法简便 , 成本很低 , 收率很高 96 % , 具有很高的工业应用价值. 关 　键 　词 : 尿嘧啶 ; 多聚甲醛 ; 羟醛缩合 ; 5羟甲基尿嘧啶 中图分类号 : Q516 文献标识码 : A [ 1 ] ( ) 199 1 年 Niel sen 等人 设计合成肽核酸 p ep tide nucleic acids , PN A 以来 , 各种结构的非经典 PN A 设 计并合成出来 , 且在诊断和治疗等方面得到应用 , 开创了分子生物学中新的研究领域. 近年来 , 四川大学 余孝其教授课题组设计并合成了一种新型的非经典 PN A 单体[2 - 3 ] . 该单体巧妙地将天然手性半胱氨酸和 尿嘧啶碱基融为一体 , 结构新颖独特. 将该单体与其它氨基酸偶联可得到二肽羧酸单元 , 进一步与大环多 胺类金属配体键连 , 获得对 DN A 裂解具有理想催化性能的新型 PN A大环多胺键连产物. 但是 , 由于该类 分子合成上的困难 , 目前未得到二肽以上的键连产物. 因此 , 进一步研究合成方法 , 合成二肽以上的键连 产物 , 深入考察各种小肽与大环多胺类金属配体键连的难易及其生物活性 , 具有重要的理论价值. ( ) [4 ] 5羟甲基尿嘧啶 5Hydro xymet hyluracil , 5HmU 是该单体合成中的重要中间体. 研究 发现 , 5 HmU 是一种内源性的DN A 破损产物 , 可从生物体内提取 , 但主要来源于化学合成. 目前文献报道的化学 ( )