应用α葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药.pdfVIP

应用OL．葡萄糖苷酶抑制剂高通量筛选模型筛选降血糖中药 张冉，刘泉，申竹芳，杜冠华+(中国医学科学院一中国协和医科大学药物研究所国家药物筛选中心，国家教育部天然产物药物重点实验 室。北京100050) 摘要：目的建立筛选仅．葡萄糖苷酶抑制荆的体外高通量筛选模型，并对30味常用清热解表中药进行筛选。方法应用大 鼠小肠上段提取的仅．葡萄糖苷酶，以蔗糖作为底物，通过测定反应体系中葡萄糖的生成量来检测d一葡萄糖苷酶的活性。通过 优化酶促反应条件，建立检测d-葡萄糖苷酶活性的比色测定法及其抑制剂体外筛选的方法，并对30味中药共72个样品进行 高通量筛选。结果阿卡波糖对d一葡萄糖苷酶的抑制活性与文献报道相近；筛选发现鸭跖草、山慈菇和桑叶等3味中药的不 同极性提取物对d一葡萄糖苷酶有可重复的抑制作用。结论应用比色法建立的筛选模型可进行a一葡萄糖苷酶抑制剂的高通 量筛选及中药相关活性物质的发现。 关键词：d．葡萄糖苷酶；抑制剂；高通量药物筛选；中药 中图分类号：R965 文献标识码：A 文章编号：1001—2494(2007)10—0740—04 HighThroughputofa-Glucosidase to TraditionalChinese Screening Inhibitors：ApplicationHypoglycemic Medicine ZHANG CenterPharmaceutical Materia Ran，LIU Guan·hua。(Nationalfor Quan，SHENZhu—fang，DU Screening，Instituteof Medica，ChineseMedicalSciencesand UnionMedical 100050，China) Academyof Peking College，Belling Todetermine for ofTraditionalChinese ABSTRACT：OBJECTIVE alpha-glucosidaseactivity讥vitrohishthroughputscreening Medicine．METHODSThe was fromratsmallintestine．Theactivitiesfor in alpha—glueosidaseprepared inhibitory alpha—glucosidase the andwaterextractsfrom30 ofTCMweredetectedbasedOntheconcentrationof inthereac— ether，ethanol petroleum species Slncose tion colorimetric Acarbosewasshowntobean inhibitorwiththe similar systembyrapid assays．RESULTS alpha·glucosidase IC50 withthereferences．Theactivities oftheextractsfromCommelinacommunis cre- against L，Pseudobulbus inhibitory alpha—glucosidase m傩traeseu andFoliummoriwere rateallabove90％．CONCLUSIONThis ca