N-三甲基壳聚糖包衣多柔比星脂质体肿瘤新生血管靶向性体内评价.pdfVIP

研究论文 三甲基壳聚糖包衣多柔比星脂质体肿瘤新生血管靶向性的 体内评价 何文 郭咸希 张小杰 武汉大学 人民医院药学部 药学院 武汉 摘 要 目的 考察三甲基壳聚糖 包衣的多柔比星 阳离子脂质体抗肿瘤活性及对肿瘤新生血管的靶向性 方法 采用动物移植性肿瘤实验法建立小鼠 肿瘤模型比较包衣脂质体组和其他各给药组的肿瘤抑制率并通过小 鼠尾静脉注射异硫氰酸荧光素标记的葡聚糖 分析肿瘤组织中的在体荧光定性观察肿瘤新生血管的形态排 布情况 定量测定肿瘤组织中的血管相对密度 结果 包衣的 脂质体组 其小鼠的瘤重抑制率达 显著高 于游离药物组和未包衣脂质体组 给予包衣 脂质体的小鼠其肿瘤新生血管形态良 好排布均匀血管分支少而其他给药组的肿瘤新生血管多扭曲粗细不均一个节点有多个血管分支等通过比较不同给药 组肿瘤组织黏附的 量包衣脂质体组的肿瘤血管密度明显低于游离药物组和未包衣脂质体组 结论 包衣的 阳离子脂质体不仅具有较强的抗肿瘤活性而且具有很好的肿瘤新生血管靶向性 关键词三甲基壳聚糖 多柔比星 阳离子脂质体 肿瘤新生血管 肿瘤抑制率 靶向性 中图分类号文献标识码文章编号 巢癌 在肿瘤治疗中肿瘤血管被认为是一个重要的 肉瘤等实体瘤 但 的毒性较大除产 生恶心呕吐骨髓抑制等不良反应外还可引起与 治疗靶点 靶向到肿瘤新生血管具有许多优点 包括血液中的药物可以直接与内皮细胞接触破坏 剂量有关的心脏毒性 本文采用三甲基壳聚糖 小部分肿瘤内皮细胞使许多肿瘤细胞缺乏养分而坏 这种低毒性的阳离子多 死等 近年来靶向肿瘤新生血管受到越来越多的 糖 对脂质体进行包衣使其成为阳离子脂质 关注 阳离子脂质体具有一定的靶向肿瘤血管的作 体采用 标记肿瘤血管考察其对肿瘤 新生血管的靶向性以期为临床提供一种高效低毒 用可选择性作用于肿瘤血管内皮细胞 因此将 细胞毒类抗肿瘤药物制成阳离子脂质体不仅可以 且具有肿瘤新生血管靶向作用的新制剂 降低其毒性还可以提高肿瘤血管的靶向性是提高 材料与方法 肿瘤治愈率的一种新方法 仪器 多柔比星 是蒽醌类广谱抗 旋转蒸发仪上海亚荣生化仪器厂 肿瘤药临床上用于治疗乳腺