抗结核、真菌、病毒药正文内容.pptVIP

第三节抗 结 核 病 药 相关链接 相关链接 抗生素类抗结核病药物 典型药物 相关链接 课堂活动 合成抗结核药物 合成抗结核药物主要包括水杨酸类的对氨基水杨酸钠，异烟肼及其与香草醛缩合得到衍生物异烟腙（Isoniazone），盐酸乙胺丁醇等。 典型药物 课堂活动 课堂活动 拓展提高 课堂活动 鉴别： 拓展提高 第四节其 他 类 型 抗 菌 药 拓展提高 相关链接 硝基呋喃类结构通式与结构特点 在研究硝基呋喃类衍生物的抗菌活性中，发现具下面通式的化合物具有抗菌作用： 第五节抗 真 菌 药 相关链接 相关链接 各类型的主要药物及特点 唑类抗真菌药物的构效关系 典型药物 拓展提高 第六节抗 病 毒 药 相关链接 课堂活动 核苷类 核苷类抗病毒药物具有嘧啶核苷或嘌呤核苷的结构，可以分为开环和非开环核苷类。主要药物有利巴韦林、齐多夫定、拉米夫定（Lamivudine）、阿昔洛韦、更昔洛韦(Ganciclovir)、喷昔洛韦(Penciclovir)等，后三者为开环核苷类，且喷昔洛韦是更昔洛韦的电子等排体，与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱。 典型药物 相关链接 相关链接 非核苷类 非核苷类抗病毒药物有盐酸金刚烷胺、金刚乙胺和膦甲酸钠等。 金刚烷胺、金刚乙胺结构上均为三环状胺，在临床上对预防和治疗各种A型的流感病毒有效。尤其对亚洲A-2型流感病毒特别有效，在流感流行期人群的预防用药，保护率可达50％～79％。 膦甲酸钠是结构最简单的抗病毒药物，可以选择性作用于病毒的DNA聚合酶和逆转录酶的靶点上，抑制疱疹病毒的复制，还可以抑制HIV逆转录病毒，用于治疗艾滋病的综合征 拓展提高 重点提示 同步测试 单项选择题 多项选择题 问答题 实训项目（项目五） 实训目的 实训器材 合成路线 实训步骤 磺胺醋酰的精制 磺胺醋酰成盐 将磺胺醋酰置于50ml烧杯中，以少量水浸润后，于90℃热水浴上，滴加20%的氢氧化钠溶液至固体恰好溶解，pH值应为7.0～8.0，趁热抽滤，放冷，析出结晶，必要时可用冰盐浴冷却以使结晶析出完全。抽滤，压干，干燥，计算收率。 注意事项 在制备中，先将磺胺加氢氧化钠成盐后，再进行乙酰化反应，其目的是为了更有利于N1-乙酰化反应的进行，提高磺胺醋酰的产量；因此在反应过程中交替加料很重要，应先加入碱液，以使反应液始终保持一定的pH值（pH保持在12.0～13.0为宜）。 酰化反应中碱性过强其结果是产生磺胺钠盐较多，磺胺醋酰钠盐次之，双乙酰物较少；碱性过弱其结果是双乙酰物较多，磺胺醋酰钠盐次之，磺胺钠盐较少。 注意事项 测定熔点前，对磺胺醋酰在105℃干燥约30分钟即可。 按实训步骤严格控制每步反应中的pH值，以利于除去杂质。 将磺胺醋酰制成钠盐时，应严格控制20%的NaOH溶液的用量，应根据磺胺醋酰的产量按计算量滴加。因磺胺醋酰钠水溶性较大，由磺胺醋酰制备其钠盐时若20%NaOH的量多于计算量，则损失很大。必要时可加少量丙酮，以使磺胺醋酰钠析出。 思考题 临床使用的抗艾滋病药按作用机制分为逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂两类。逆转录酶是艾滋病病毒复制过程中的一个重要酶，在人类细胞中无此酶存在，逆转录酶抑制剂药物主要分为核苷类和非核苷类。核苷类主要有齐多夫定和拉米夫定。非核苷类主要有奈韦拉平，它是专一性的HIV-I逆转录酶抑制剂。对其它的逆转录酶无作用。 蛋白酶是HIV基因产生的一种非常特异的酶，属天冬酰蛋白酶。蛋白酶抑制剂属多肽类化合物，该类药物有沙奎那韦、利托那韦、吲哚那韦和萘非那韦。沙奎那韦是第一个上市的治疗艾滋病蛋白酶抑制剂。对急性或慢性感染细胞，可以单独使用或与齐多夫定合用。 抗艾滋病药 喹诺酮类药物的结构特点及构效关系 诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 甲氧苄胺嘧啶的结构、理化性质和作用特点 磺胺类药物、抗结核病药、唑类抗真菌药、核苷 类抗病毒药的典型药物的结构和作用特点等 1．氟喹诺酮类抗菌药物母核结构中产生药效的必需结构特点是（ ）。 A. 3位有羧基，2位有羰基 B. 1位有甲基取代，2位有羧基 C. 4位有氟原子 D. 3位有羧基，4位有羰基 D. 3位有羧基，4位有羰基 2．复方新诺明的处方成份药是( ) 。 A.磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑 B.磺胺嘧啶+丙磺舒 C.磺胺甲噁唑+阿昔洛韦 D.磺胺甲噁唑+甲氧苄胺嘧啶 3. 下列哪个因素不能促进药物被氧化（ ）。 A.溶液的pH B.将其固体密封保存 C.重金属离子