药理学_血液与内脏药物_电子讲义.ppt

张根水 广州医学院 药理教研室 Department of Pharmacology Guangzhou Medical College 分类 常见症状 常用药物 咳 镇咳药antitussives 痰 祛痰药expectorants 喘 平喘药antiasthmatic drugs 平喘药 支哮基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。 哮喘发病机制 一、肾上腺素受体激动药 激动β受体，激活AC，增加cAMP 浓度松驰平滑肌。 抑制肥大细胞释放过敏介质。 长期应用支气管平滑肌细胞β2受体减少，反应性增高，发作加重。 肾上腺素 对α、β受体都有强大激动作用。 仅皮下注射，以缓解支哮急性发作。 麻黄碱 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。 口服有效用于轻症及预防。 异丙肾上腺素 对β1和β2受体无选择性。 平喘作用强大，可吸入给药。 不良反应多。 β2受体激动剂 本类药物有较强选择性吸入给药几乎无心血管系统不良反应；剂量过大可引起心悸、头晕、手指震颤等。常用药有以下： 沙丁胺醇Salbutamol舒喘灵：选择性兴奋β2受体；口服或雾化吸入；缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间哮喘发作。 β2受体激动剂 克伦特罗Clebuterol：强效选择兴奋β2受体；不良反应少。 特布他林Terbutaline：可皮下注射，作用持久。 β2受体激动剂 福莫特罗formoterol；沙美特罗salmeterol：效选择性兴奋β2受体；作用强而持久。也有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和抑制炎症介质释放。用于慢性哮喘及慢阻肺。 二、茶碱 松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。 安全范围小，注射太快易引起心律失常，血压骤降，兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 内源性Ach释放在诱发哮喘中有重要作用。 M胆碱受体阻断药异丙基阿托品(ipratropium)，用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与抗炎和抗过敏作用有关。 机理：抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应。能使小血管收缩，渗出减少。 哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。 倍氯米松:地塞米松衍化物，局部抗炎作用强。起效慢。 氟尼缩松:与倍氯米松相似。时效长。 布地萘德:不含卤素的局部用糖皮质激素。 五、肥大细胞膜稳定药 这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症介质的阻断作用。 它们的主要机制是对炎症细胞膜和稳定作用，防治炎症细胞因各种因素引起释放反应，起预防哮喘发作的作用。 常用药物有色甘酸钠；奈多罗米。 色甘酸钠SCG 在接触抗原前用药，可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。抑制肥大细胞脱颗粒作用。抑制颗粒中组胺及其他内容物释放。 用于支哮预防性治疗。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其它胃肠道过敏性疾病。 奈多罗米钠NS 肥大细胞膜稳定作用。抑制支气管粘膜炎症细胞释放多种炎症介质，作用比色甘酸钠强。 预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎。 六、其它平喘药 炎症介质抑制剂可能平喘药开辟新径。 扎普司特（敏喘宁）：能竞争性断白三烯-D4和白三烯E4受体，用于哮喘药预防及长期治疗。 平喘药的临床应用 急性发作：β2受体激动剂；可联合用异丙托品；中、重度急性发作可全身应用糖皮质激素。 慢性哮喘：按触已知抗原前吸入色甘酸钠。轻度选短效β2受体激动剂。中重小剂量糖皮质激素或色甘酸钠；严重者在吸入糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时，吸入长效β2受体激动剂。 镇咳药 咳嗽神经反射过程主要涉及四个环节：1、感受器：气管分支附近粘膜上皮下的机械性感受器；2、传入神经：迷走神经至孤束核；3、延髓背侧咳嗽中枢；4、传出神经：迷走N及膈N。 可待因，右美沙芬，喷托维林等作用于中枢；苯丙哌林作用于中枢及外周；苯佐那酯作用于外周； 可待因 阿片生物碱之一。有镇咳镇痛作用。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性较吗啡弱。 用于剧烈的刺激性干咳。 右美沙芬 喷托维林 中枢性镇咳药，强度等同可待因，无成瘾性，无镇痛作用。 用于干咳。 非成瘾性中枢性镇咳药。且能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 适用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。 苯丙哌林 苯佐那酯 非成瘾性镇咳药，抑制呼吸中枢及肺、胸膜牵张感受器引起的肺-迷走N反射，且有平滑肌解痉作用。 各种原因引起的刺激性干咳。 抑制牵张感受器及感觉神经末梢。且增加肺每分通气量。 干咳及阵咳。支气管镜检前预防咳嗽。 祛痰药 祛痰药是一类能使痰液变稀，粘稠度降低，易于咳出，或者能加速呼吸道粘膜纤毛运动，改