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穿心莲内酯衍生物的合成研究进展.pdf
2008年第28卷 有机化学 、Ⅵ．28．2008 第2期20l～209 Chine∞Jo哪alofOTg锄icoeIIIistIy No．2．20l～209 ·综述与进展· 穿心莲内酯衍生物的合成研究进展 刘改芝咖 徐海伟础 孙 凯6 王君6 刘宏民籼，6 (4郑州大学药学院郑州450052) P郑州大学新药研究开发中心郑州450052) 摘要穿心莲内酯是中药穿心莲的主要二萜类活性成分之一．近年来药物及有机化学工作者发现穿心莲内酯及其衍生 物具有抗肿瘤，抗HⅣ，n．葡萄糖苷酶抑制等活性，由于其广泛的药理活性而倍受人们的关注．作者对穿心莲内酯衍生 物的合成进行了综述． 关键词穿心莲内酯；衍生物；合成 in Of DeriVatiVes SyntheSiS DeVeIopment AndrOgrapho¨de LIU，Gai—zhPXU，Hai．WeP．SUN，K舻WANG，Jun6 Lm，Hong—Min木霹≯ Csc}loot对P沁m僦emic文sciences，zhengd坶HUnivers的，zheng加u45005萄 CN删DmgResearchD叫elopntemcenler，ZhengzhouUnive掩时，zh叭gdtoH45005萄 Abstract is ofme actiVe one constituentsof仃aditionalCllinese AndrographoIldem铂ordite叩enoidal Inedicine．IIlrecem aIld cheIIlistsfoundmat aIlditsderiVa— years，ph锄acologistso唱aIlic aIldrographolide tiVeshaVe bioactiVitiesaIld as i咖unodefi— actiVities，suchaIlti—mmor，anti．human specific phanIlaceutical iIlllibitors．Inmis of of ciencyVinls(HIV)aIld伉一glucosidasepaper，medeVelopmentsynthesisaIldrogra． deriVatiVesissummarized． pholide Keywords aIldrographolide；deriVatiVe；syntllesis 穿心莲内酯(Androgr印holidc)系爵床科植物穿心莲药物及有机化学工作者在穿心莲内酯的修饰与改造方 陋咖，印JIz妇加，z泐缸肋(Bum．f．)Nees】的主要二萜类面做了大量的工作，主要集中在％伊不饱和内酯双键的 内酯成分之一，具有清热解毒、凉血消肿等功效Ⅲ．现代 Michael加成、3个羟基的选择性酯化、氧化和取代反应， 药理学研究表明，穿心莲内酯及其衍生物(如脱水穿心 双键的氧化还原以及分子内环化、内酯环替换等反应．
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