大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究.pdfVIP

2005年第25卷 有机化学 Vbl_25．2005 第8期．944～948 ChineseJo唧alof No．8．944～948 OrgaIlicClle血sⅡy ·研究论文· 大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究 陆 豫％玩。 黄志纾耙日 谭嘉恒口 丁 岩d 卜宪章 安林坤口 马 林6 符立梧d 古练权％6 (“中山大学药学院广州510080) (6中山大学化学与化工学院广州510275) (。江西中德联合研究院南昌330047) (4中山大学肿瘤防治中心广州510060) 摘要 以天然大黄素为母体，经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14．通过1HNMR，m，Ms和元素分析确定了 研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性，其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性，与母体大黄素相 比较，活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFc一7)． 关键词大黄素衍生物；合成；细胞毒性 and OfEmOdinDeriVatiVeS SyntheSiSCytOtOxiCity LU，Yu4’。’。HUANG，Zhi—Shu木’4 TAN，Jia-Hen酽DⅡ叮G，Yan4BU，Xian—z11an酽 AN，Lin—Kun4MA，Lin。FU，Li—Wu4GU，Liall．QuaIl4，6 (4＆^D们D，砌口，7Mc已“打∞ZScfP，l∞，勋n砌卜＆n￡胁iw船f印，G啪以罟加D“5JDD80) (。＆忍D引巧∞硎如啊日，zd国硎泐f砌ginPP砌g，鼬n砌f_，l踟眦坩i钞，G洳，lg劢伽5JD2乃) C Resenrch 33004乃 JinngnChina-Gen眦哪JointInstt饥ce，Nanchang (d国，lc已r＆n把r’肌，l砌卜，z踟fv们f秒，G“册gz肋“5JDD6D) AbstractAseriesofnewemodindedvatives6～14 atomshavebeen containingIli拄ogen syntllesized． Theirs仃uctIlreswereestablished1HNMR，IR，MSaIldelemental bV spec缸a analyses．ThecVtotoxici田 ofmesenewemodind甜vativeswerec枷edout me mostof bioassaVs usingstaIld砌MT【、memod，aIld emOdinderivativesshowed 111ixtllreof isomers7aaIld7bdemons仃ated potentcVtotoxicity．Thepositional me meceU1ineofKBaIldMCF一7． strongestcVtotoxicityactivitvagainst emodin Keyword