质子泵抑制剂的研究进展与临床应用.pdfVIP

质子泵抑制剂的研究进展与临床应用 梁建华，张石革（北京积水潭医院，北京市 #$% ） 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： 3 4 0 ’% 1 ##2() !! #2%#2$ 消化性溃疡病包括胃和十二指肠溃疡，是一种历史悠久的 美拉唑，在抑酸分泌剂量下，有显著的预防粘膜损伤发生的作 常见病。其发病机制较为复杂，迄今仍未阐明，目前公认的说法 用，对慢性溃疡模型中醋酸所诱发的胃溃疡有明显的促进愈合 是由于胃酸和胃蛋白酶对胃及十二指肠的腐蚀作用与胃肠道 作用，效果优于奥美拉唑。 粘膜的防御能力之间的不平衡造成的。另外，胃窦部幽门螺旋 #% 年在德国上市的泮妥拉唑为二烷氧基吡啶结构，在 杆菌（ ）的感染也是导致消化性溃疡病的重要原因。除此之 吡啶环 位上去甲基并与硫酸盐结合。该药在胃壁细胞小管中 :B ( 外，环境、地理、精神、个体神经内分泌反应和遗传因素的差异 转化为嗜硫的环化次硫酰胺，可与膜表面的: ] X P ] 2 1 N 酶第 也不可忽视。 、 节段的半硫氨酸作用形成复合物，使酶失活。其特点是对 % * 近年来，随着人们对胃壁细胞分泌功能及胃粘膜防御功能 细胞色素(% 依赖酶的抑制作用非常弱，对壁细胞的选择性作 的深入研究，抗消化性溃疡药物取得了突破性进展，药物作用 用比奥美拉唑更专一 I# K ，而生物利用度较之奥美拉唑提高’ 从传统的抗酸解痉发展到抑制胃壁细胞的胃酸分泌功能和增 倍，在与其它药物伍用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰 强胃壁细胞防御功能。质子泵抑制剂即为新一代抗消化性溃疡 索拉唑，在弱酸性环境下也较奥美拉唑和兰索拉唑稳定I! K 。动 药物中的佼佼者。 物实验表明，三者的抑酸能力大致相当。泮妥拉唑因具有选择 ! 质子泵抑制剂的研究进展 性高、疗效好、低毒性的特点，而被认为是一个很有前途的: ] X 质子泵抑制剂（ ，简称为 ）的问 P ] 2 1 N 酶抑制剂。 ’ , ,$ F( B O $#C# ,’ D O D 世开辟了抗消化性溃疡药物新的作用途径，它崛起于 世纪 #) 年上市的雷贝拉唑与奥美拉唑相比，是一个更有效的 ! ) 年代。第一代产品奥美拉唑于 #’ 年合成，#)) 年在瑞士上