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番茄红素片剂和胶囊在人体内相对生物利用度研究摘要：目的：评价番茄红素片剂对胶囊的相对生物利用度。方法：8名健康男性受试者单剂量随机交叉口服10mg 番茄红素片剂与胶囊后，采用HPLC法测定血浆药物浓度。试验数据经3p87软件处理。结果：番茄红素片剂和胶囊AUC0 h～48 h分别为(4843.97±155 .80)ng·h·L-1与(3285.49±128 .68)ng·h·L-1（P 0 .05）；Tmax分别为(8.35±0.1)h 和(6.88±0.4)h（P 0 .05）；Cmax分别为(206.25±22 .94)ng·L-1及(152.95±19.11)ng·L-1（P0 .05）。番茄红素片剂相对生物利用度为147.44%。结论：番茄红素片剂口服吸收效应优于番茄红素胶囊。关键词：番茄红素；相对生物利用度；HPLC法Abstract：Objective:To evaluate the relative bioavailability between lycopene tablets and capsules.Methods:A single oral dose of 10 mg lycopene tablet or capsule was given to 8 healthymale volunteers in a randomized cross study.A procedure of lycopene concentration in serum quantitative determinationby high-performance liquid chromatography was described. Results:Tmaxof tablet and capsule were(8.35±0.1)h and (6.88±0.4)h, AUC0h～48 h(4843.97±155 .80)ng·h·L-1and (3285.49±128 .68)ng·h·L-1, Cmax(206.25±22 .94)ng·L-1and (152.95±19.11)ng·L-1.The relativebioavailability of tablets was 147.44%. Conclusion:The relative bioavailability of the tablets was bigger than that of the capsule .Key words：Lycopene;relative bioavailability;high-performance liquid chromatography[中图分类号]R944.4 [文献标识码] A [文章编号] 番茄红素是天然类胡萝卜素中最强的抗氧化剂，主要分布在番茄和番茄制品中。具有抗氧化[1-3]，预防心血管疾病[4-6]、诱导细胞分化[7]、抑制癌细胞增殖[8,9]、增强机体免疫力[10,11]等多方面的生理功能，在促进人类健康和疾病防治方面有重要作用。本文通过人体试验测定番茄红素片剂和胶囊在不同时刻血浆中番茄红素的浓度，绘制血药浓度-时间曲线，利用3p87软件计算番茄红素片剂和胶囊主要药动学参数及相对生物利用度，为番茄红素剂型的改进与应用提供了有意义的实验数据。材料与方法仪器与药品Shimadzu高效液相色谱仪（SPD检测器），HC2518高速离心机（科大创新股份有限公司），XW-80A 型漩祸混合器，番茄红素片剂（南京生矶坊生物工程有限公司），番茄红素胶囊（某厂家），番茄红素标准品（德国），去离子水为本公司自制，四氢呋喃和乙腈为色谱纯，其他化学试剂均为分析纯。体内分析方法的建立色谱条件色谱柱：COSMOSIL Cholester 4.6×250mm，5μm；流动相：四氢呋喃/乙腈=15/85（V/V）；流速：1mL/min；柱温：25℃；进样量：20μL；检测波长：472nm；灵敏度：0.001AUFS。血清预处理由于番茄红素对光照敏感，故以下操作均在暗室中进行，且盛放样品的试管均外罩锡箔纸。取血清100μl，精密加入氯仿/甲醇（2:1）混合液3ml，涡旋1min，使蛋白质和脂溶性番茄红素分层，4oC，3000 r/min 离心10 min，收集氯仿层。挥发甲醇后，加入2ml正己烷，4oC，3000 r/min 离心10 min，合并氯仿层和正己烷层，于室温下用氮气流吹干。残留物用100μl焦性没食子酸-二氯甲烷溶解。血清标准曲线的制备外标法定量。准确称取1.0mg的番茄红素置100ml容量瓶中，加焦性没食子酸-二氯甲烷溶解并稀释至刻度，既得10μg/mL的番茄红素对照品。精密量取0.01、0.05、0.1、0.2、0.4ml