《生物药剂学与药物动力学》重要知识点解析及例题分析第一.docVIP

《生物药剂学与药物动力学》重要知识点解析及例题分析第一部分 1、生物制剂学的定义 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 例题：关于生物药剂学含义叙述错误的是（??） A研究药物的体内过程???????B、阐明急性因素、生物因素与药效的关系 C、研究生物有效性?????? ????D、研究药物稳定性 E、指导临床合理用药 分析： D 生物药剂学系指通过对药物体内过程的研究，阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的一门学科。生物药剂学通过对药物剂型中生物活性物质进入机体到达作用部位，呈现治疗效应，即生物有效性的研究，为设计合理的剂型、工艺提供科学依据。通过研究药物制剂在体内被机体利用的速度和程度，可以正确地评价药剂的质量，指导临床合理用药，减少药物的毒副作用。 例题：下列关于生物药剂学研究内容的叙述中，错误的为（??） A药物在体内如何分布???B药物从体内排泄的途径和规律如何 C药物在体内如何代谢?????D药物能否被吸收，吸收速度与程度如何 E药物的分子结构与药理效应关系如何 分析：.E 生物药剂学系指通过对药物体内过程的研究，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，即为药物在体内的转运过程。代谢和排泄过程又总称为消除过程。药物的作用一方面取决于给药的剂量和吸收速度，另一方面也取决于药物的体内消除速度。 2、生物膜的结构与性质 生物膜的结构：细胞膜主要由膜脂、蛋白质和少量糖类组成。膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇三种类型。有三种类型，包括：经典模型（脂质双分子、带电荷的小孔、特殊载体和酶），生物膜液态镶嵌模型（流动性、不对称性、糖脂和糖蛋白），晶格镶嵌模型（脂质运动呈小片的点状分布）。 生物膜的性质：流动性（磷脂分子的脂肪酸链不饱和程度越大，脂质的相变温度越低，流动性越大）；结构不对称性和半透性 例题：下列成分不是细胞膜组成成分的是（???? ） A、脂肪?? B、蛋白质?? C、磷脂??? D、糖类 分析：A 3、药物转运机制 定义：指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。 特点： 药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运 不需要载体，膜对药物无特殊选择性 不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响 不存在转运饱和现象和同类物竟争抑制现象 例题：药物转运的Ficks公式？ 分析：Ficks：J = D?A?⊿C/L = P?A?⊿C≈KC D扩散系数，A膜表面积，⊿C膜两侧药物浓度差；L膜厚度，P=D/L 渗透系数，J药物透过生物膜速度 4、胃肠道的结构与功能 胃 --胃液（2L/d）：胃蛋白酶，盐酸（pH1-3） 作用：崩解、分散、溶解食物（内表面积小，胃内滞留时间短） 小肠 -- 十二指肠，空肠，回肠。全长2-3m，黏膜面积达200m2，pH5-7，药物主要吸收部位吸收途径：毛细血管（主要）--血流比淋巴液快500-1000倍 乳糜淋巴管—通透性大 大肠 — 盲肠，结肠，直肠。作用：吸收水分和电解质，贮存和排出粪便；结肠定位给药，直肠给药 例题：小肠部位肠液的PH（??） A5－7??????????????????????????B6－8 C、7－9??????????????????????????D8－10 E、9－11 分析：A 小肠部位肠液的PH5－7?，有利于弱碱性药物的吸收。 5、 影响药物吸收的生理和物理化学因素 生理因素：消化系统因素：胃肠液的成分与性质；胃排空和胃空速率；肠内运行；食物的影响；胃肠道代谢作用的影响。循环系统因素。 疾病因素 物理化学因素：脂溶性和解离度；pH；油-水分配系数；溶出速度 例题：影响药物吸收的下列因素中，不正确的是（??） A非解离药物的浓度愈大，愈易吸收 B、药物的脂溶性愈大，愈易吸收 C、药物的水溶性愈大，愈易吸收 D、药物的粒径愈小，愈易吸收 E、药物的溶解速率愈大，愈易吸收 分析：C 注解：药物的脂溶性和解离度影响药物的吸收，通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜，且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜，因此，消化道内已经溶解药物的吸收速度常会受未解离型药物的比例及