药物制剂处方设计前工作和优化技术.docVIP

药物制剂处方设计前工作和优化技术 第一节 药物制剂处方设计前工作 药物制剂工作程序： 通过实验研究或从文献资料中得到所需科学情报资料：测定和评价药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、分配系数、物理化学稳定性等。 测定药物与各种有关辅料之间可能发生的相互作用和配伍变化。获得较高的生物利用度和最佳药效。 选择最佳剂型、工艺和质量控制标准。 制备有效、安全和稳定的药物制剂 注意：处方设计前工作要有一定的灵活性 文献检索（迅速、准确、完整） 2.1 检索工具及其分类： 2.1.1 检索工具：是指用于报道、存贮和查找文献线索的工具。 2.1.2 分类： 手工检索：书卡式，卡片式 检索手段 机器检索：机电、光电和计算机检索（具有存贮量大、检索速度快、效率高、使用方便等优点） 书卡式 卡片式 缩微式 出版形式 磁带 磁盘 光盘 目录 索引 著录形式 文摘 70年代联机检索 80年代光盘检索 90年代网络信息检索（更是方便、简捷、经济） 2.2 光盘检索 2.2.1 IPA光盘检索： IPA（International Pharmaceutical Abstracts）是由 ASHP（美国医院药剂师学会）1970年推出的药学专业核心期刊，收录了世界750多种杂志的文献，在药理学、药物评价和药剂学等方面有独特优势。 2.2.2 Drugs ＆ Pharmacology光盘数据库：（D＆P）是荷兰爱尔塞维尔科学出版社建立的EMBASE系统中的药物和药理学数据库，收录了荷兰医学文摘以及其他医学领域中有关药物和药理方面的文摘151.5万条，每季度更新约3万条记录以反映新进展。内容涉及：药物及潜在药物的作用和用途，以及药理学、药物动力学和药效学的临床和实验研究，如副作用和不良反应等各方面内容。 2.2.3 Medline光盘数据库：是美国国立医学图书馆建立的MEDLARS系统中最大和使用频率最高的生物医学数据库，收录了1966年以来世界上70个国家和地区已出版的生物医学及其相关学科期刊约4000种。内容涉及：基础医学、临床医学、环境医学、职业病学、营养卫生学、病理学、解剖学、生理学、微生物学和寄生虫学、毒理学、药理学、卫生教育和卫生服务管理、精神病学和心理学、兽医学、牙医学、护理学等各学科内容。 2.2.4 中国生物医学文献光盘数据库：（CBMdisc）是中国医学科学院医学信息研究所研制的综合性医学文献数据库。收录了1983年以来《中文科技资料目录（医药卫生）》收录的900多种中国期刊，以及汇编、会议论文的文献题录，总计96万多条，内容涉及基础医学、临床医学、预防医学、药学、中医学及中药学等生物医学的各个领域。 2.2.5 中国科技期刊光盘数据库：是1989年由中国科学情报所重庆分所建立，收录5000余种期刊，其中医药期刊800余种，1994年对核心期刊做了文摘题录。 2.3 网络检索 2.3.1 Rxlist－The Internet Drug Index（http://www.R ）： Rxlist Internet网上一项免费的服务。它收录了美国4000多种新上市或即将上市的药物、产品。该药物数据库包括药物的商品名称、普通名称和类目等信息。 1）药物数据检索 ① Keyword Search（关键词检索）：单击Keyword Search，进入关键词检索界面检索时，在Search for框中填入所需查找的药名，单击Search框，即可获得所查药的商品名、普通药物名称、适应证、副作用和使用方法等信息。 ② RXlist－ID（特征编号检索）：在主页上单击RXlist－ID，进入特征编号检索界面。键入片剂或胶囊的编号，单击 Click to Identify Imprint Code框，即得出检索结果。 2）The Top 200（美国排名前 200名的药）http://www.P ） 1) DrugDB（药物数据库）：该库在开发过程中不断加入新的和正在研制中的药物，以每月2～3次的速度不断更新。 ①单击Databases on the WWW，进入药学数据库页面。 ②单击Pharmaceutical Information Associates－PharmaInfoNet，进入PharmaInfoNet主页面。 ③单击Drug Information下的DrugDB，进入药物数据库。 该数据库分普通药物名称数据库和商品名称数据库两部分，按首字母索引，从每个入口均可得到如下信息： Generic Name；Trade Name；Manufacturer；Therapeutic Class；I