外周神经系统药物定.ppt

·HCl·H2O酰胺：水解叔胺：弱碱性空间位阻：不易水解盐酸利多卡因第73页,共98页，2024年2月25日，星期天1.本品在空气中稳定，对酸、碱均较稳定，不易水解。空间位阻2.本品具叔胺结构，其水溶液加三硝基苯酚试液，即产生复盐沉淀，熔点为288~232℃，熔融时同时分解。3.本品酰胺键上的氮能与金属离子生成有色的配位化合物。其水溶液加硫酸铜和碳酸钠试液，即显蓝紫色，加三氯甲烷振摇后放置，三氯甲烷层显黄色；乙醇溶液与氯化钴试液显绿色，放置后，生成蓝绿色沉淀。是较理想的局部麻醉药。同时也是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。盐酸利多卡因二、典型药物第74页,共98页，2024年2月25日，星期天盐酸利多卡因结构特点主要性质水解生成配合物水解、Cl-与一些生物碱沉淀试剂反应盐酸盐酰胺叔胺二、典型药物·HCl·H2O第75页,共98页，2024年2月25日，星期天第76页,共98页，2024年2月25日，星期天第77页,共98页，2024年2月25日，星期天第78页,共98页，2024年2月25日，星期天局部麻醉药的构效关系第79页,共98页，2024年2月25日，星期天局部麻醉药的亲脂部分第80页,共98页，2024年2月25日，星期天第81页,共98页，2024年2月25日，星期天第82页,共98页，2024年2月25日，星期天第83页,共98页，2024年2月25日，星期天第84页,共98页，2024年2月25日，星期天第四节组胺H1受体拮抗剂

组氨酸脱羧酶第85页,共98页，2024年2月25日，星期天组胺贮存在肥大细胞中外界刺激（毒素／水解酶／食物／化学品）释放到细胞间液H1受体H2受体H3受体组胺的简介第86页,共98页，2024年2月25日，星期天支气管和胃肠道平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛，呼吸困难毛细血管扩张，管壁通透性增加、水肿、痒、变态反应荨麻疹、枯草热、风疹热、皮肤潮红、哮喘H1受体H１受体拮抗剂的临床用途：主要用于治疗荨麻疹、止痒、花粉病、过敏性鼻炎、支气管哮喘等过敏性反应疾病第87页,共98页，2024年2月25日，星期天胃、十二指肠壁细胞膜分泌胃酸和胃蛋白酶胃、十二指肠溃疡H2受体H２受体拮抗剂的临床用途：主要用于胃和十二指肠溃疡第88页,共98页，2024年2月25日，星期天哌罗克生对吸入组胺引起的支气管痉挛有保护作用开发H1受体拮抗剂第一代抗组胺药第二代抗组胺药中枢抑制镇静副作用选择性差非镇静性H1受体拮抗剂1981年H1拮抗剂的发现第89页,共98页，2024年2月25日，星期天目前临床应用的H1受体拮抗剂按化学结构可大致分成六类亲脂性芳环部分乙二胺类氨基醚类丙胺类、哌啶类、三环类第90页,共98页，2024年2月25日，星期天H1受体拮抗剂代表药物:1.氨基醚类：苯海拉明2.乙二胺类：曲吡那敏3.丙胺类:马来酸氯苯那敏4.三环类:盐酸赛庚啶5.哌啶类：阿司咪唑第91页,共98页，2024年2月25日，星期天

氨基醚类抗组胺药适用于皮肤、粘膜的过敏性疾病对中枢神经系统有较强的抑制作用盐酸苯海拉明第92页,共98页，2024年2月25日，星期天

马来酸氯苯那敏又名：扑尔敏丙胺类抗过敏药高锰酸钾与马来酸反应,高锰酸钾的红色褪色,马来酸生产二羟基丁二酸第93页,共98页，2024年2月25日，星期天氯雷他定对外周H1受体有很高的亲和力，而对中枢H1受体的作用却很低三环类抗过敏药第94页,共98页，2024年2月25日，星期天阿司咪唑哌啶类药物又名：息斯敏第95页,共98页，2024年2月25日，星期天西替利嗪哌嗪类抗过敏药非镇静性抗过敏药第96页,共98页，2024年2月25日，星期天抗组胺药构效关系Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤原子取代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物．X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类)n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6nm两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。大多数H1受体拮抗剂具有旋光和几何异构体。不同异构体之间的活性和毒副作用都有差异：右旋体活性高第97页,共98页，2024年2月25日，星期天感谢大家观看第98页,共98页，2024年2月25日，星期天**交感神经兴奋时，神经末梢和髓质释放的主要递质是去甲肾上