药理学全身麻醉药专家讲座.pptx

药理学

内蒙古医学院药理：常福厚版权全部，1997(c)DaleCarnegieAssociates,Inc.1药理学全身麻醉药第1页

第三篇、中枢神经系统药理中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中起主导、协调作用，功效复杂。其基本功效单位是神经元。作用于CNS药品主要是经过影响中枢不一样部位递质和受体发挥作用。2药理学全身麻醉药第2页

神经递质（neurotransmitter）由突触前神经元合成，经突触间隙扩散到突触后神经元并特异性作用于突触后神经元上受体而传递信息。3药理学全身麻醉药第3页

神经调质（neuromodulator）神经系统中还有一类化学物质由神经元产生，作用于特定受体，但并非在神经元之间直接起到传递信息作用，而是调整信息传递效率，增强或减弱递质效应。4药理学全身麻醉药第4页

1、乙酰胆碱Ach：CNS中M受体主要是M1型，Ach兴奋M1受体，造成神经元慢兴奋现象。少数部位有M2型受体分布。N受体在CNS主要功效是在突触前易化其它神经递质释放。5药理学全身麻醉药第5页

2、去甲肾上腺素NANA可使蓝斑核神经元上a2受体激活，致K+电导增加形成超极化。而在中枢大多区域，可激活a1或β受体，阻断K+通道，增强传入兴奋强度。6药理学全身麻醉药第6页

3、多巴胺DA已知DA通道包含黑质-纹状体通路、中脑-边缘系统通路、中脑-皮质通路和结节-漏斗通路。现已克隆到5种多巴胺受体，都是G-蛋白偶联受体。D1、D5称为D1样受体，激活后升高细胞内cAMP水平；而D2、D3、D4称为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP水平。氯丙嗪可阻断D2样受体而产生抗精神病作用。7药理学全身麻醉药第7页

4、5-羟色胺：其功效与觉醒睡眠、情绪反应及感觉传递等相关。8药理学全身麻醉药第8页

5、γ-氨基丁酸是中枢抑制性物质。其受体主要有两种GABAA和GABAB，前者为配体——门控Cl-通道，兴奋时Cl-内流增加；后者为G-蛋白偶联受体，兴奋时K+通道电导增加，抑制腺苷酸环化酶和降低Ca2+内流。9药理学全身麻醉药第9页

6、谷氨酸：谷氨酸是中枢兴奋性递质，作用于皮质神经元和脊髓运动神经元，可引发突触后膜出现类似兴奋性突触后电位（excitatorypostsynapticpotential，EPSP），并造成神经元放电。10药理学全身麻醉药第10页

其受体有两种类型：促代谢型和促离子型。前者为G-蛋白偶联受体，激活后可使细胞内IP3和DG增高，cAMP降低；后者属于配体门控离子通道，有三种类型，分别为海人藻酸受体、AMPA受体和NMDA受体。NMDA受体是阳离子通道，对Na+、K+和Ca2+通透，可使神经细胞膜去极化，产生慢EPSP。11药理学全身麻醉药第11页

7、内阿片肽已确定阿片受体包含μ、δ、κ三种受体。每种受体又有不一样亚型。12药理学全身麻醉药第12页

第十一章、全身麻醉药全身麻醉药（generalanaesthetics）是一类能抑制CNS功效药品，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。13药理学全身麻醉药第13页

第一节、吸入性麻醉药吸入性麻醉药（inhalationalanaesthetics）是一类挥发性液体或气体，吸收后发生由浅入深麻醉。依据乙醚麻醉特点，能够将麻醉深度分为四期，即镇痛期、兴奋期、外科麻醉期和延髓麻痹期。吸入性麻醉药作用机制还未明了。14药理学全身麻醉药第14页

药动学：1、吸收：吸入性麻醉药经肺泡膜扩散而吸收入血。血/气分布系数指血中药品浓度与吸入气中药品浓度到达平衡时比值，血/气分布系数大药品在血中溶解度大，血中药品分压升高较慢，即到达血/气分压平衡状态较慢，故诱导期长。15药理学全身麻醉药第15页

2、分布：脑/血分布系数指脑中药品浓度与血液浓度到达平衡时比值。该系数大药品易进入脑组织，使麻醉作用增强，诱导期缩短。16药理学全身麻醉药第16页

3、消除：吸入性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑/血和血/气分布系数较低药品较易排出，恢复期短，清醒快。17药理学全身麻醉药第17页

惯用药品：

恩氟烷enflurane及异氟烷isoflurane：特点是诱导期短，清醒快，麻醉深度易于调整，肌肉松弛作用很好，不增加心肌对儿茶酚胺敏感性，对呼吸道无显著刺激，重复使用无显著副作用，是当前较惯用吸入性麻醉药。18药理学全身麻醉药第18页

地氟烷desflurane：诱导期短，易清醒，麻醉作用较弱，用于成年人全麻诱导和维持，也可用于儿童麻醉维持。19药理学全身麻醉药第19页

七氟烷sevoflurane：麻醉诱导期短，深度易于控制，对心脏功效影响小，不刺激呼吸道，能增强和延长非去