第十肾上腺素受体激动药.pptVIP

第一节 构效关系及分类 ; R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ;二、拟肾上腺素药分类;DA 受体：肾血管、肠系膜血管、冠脉、脑血　　　　　　　　　　　　　　 　　　 了 管舒张;第二节 α肾上腺素受体激动药;去甲肾上腺??? （noradrenaline，NA，norepinephrine，NE）;口服不能吸收。 皮下及肌注易引起组织坏死。 只能静脉滴注。停止滴注作用迅速消除(经COMT、MAO转化)。;【药理作用】;冠状血管舒张，血流量增加;2．心脏 NA较弱激动心脏β1受体，兴奋心脏。;3.血压;4、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。 对中枢神经系统的作用较弱。 ;【临床应用】;【不良反应与注意事项】 ;【禁忌症】;直接激动α受体，促进神经末稍释放NA 产生快速耐受性 不易被MAO破坏，作用持久 对肾血管收缩作用弱，不易引起肾衰 代替NA用于各种休克早期;二 、 α1受体激动药; 三、a2受体激动药;第三节 ?、?受体激动药;强烈激动α、β受体;2、血管;对血压的影响与其剂量密切相关。;4.平滑肌;5.代谢 提高代谢, 升高血糖, 增加耗氧量 ;1、心脏骤停 心室内注射，配合人工呼吸及心脏挤压。 多种原因所导致： ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 ② 电击：应先除颤，再用肾上腺素。 ; 2、过敏性疾病 1）过敏性休克:首选药物， 优点： ① 收缩血管，血压上升 ② 兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 2）支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。 3）血管神经性水肿及血清病 ;①减慢吸收 →延长局麻时间 ②减少吸收 →减少中毒反应; 高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等 ;口服无效，可静滴给药 不易通过血脑屏障 作用短暂（被MAO、COMT代谢而失活）;①小剂量激动DA-R，扩张肾、肠系膜、冠状血管 ② 较高浓度能激动β1-R，增加心肌收缩力 ③大剂量则激动α-R，使血管收缩，肾血流量和尿量减少 ; 低剂量激动DA-R：扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑及排Na+，利尿。 大剂量激动α-R：收缩肾血管;1、各种休克： 如感染中毒性、心源性、出血性休克。 （可增加CO，改善微循环，升高血压） 2、急性肾功衰 （与利尿药合用增加疗效） ;;1、口服可吸收。 2、作用弱而持久：心缩力加强、CO增加， BP上升，松弛支气管平滑肌。 3、能兴奋中枢神经系统 4、易产生快速耐受性（促进NA释放）;1、预防或治疗轻症支气管哮喘 2、防治低血压状况 3、消除鼻粘膜充血所致的鼻塞 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状;第四节 β受体激动药;一、β1、β2受体激动药;;;【不良反应与注意事项】;二、β1受体激动药; 三、 β2受体激动药;Figure 10–2. Effects of intravenous infusion of norepinephrine, epinephrine, or isoproterenol in human beings. ;肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、应用与严重不良反应 间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点及用途